Το νερό με το οποίο λαμβάνεται ένα φάρμακο δεν αποτελεί μια… αδιάφορη λεπτομέρεια. Εργαστηριακή μελέτη του Πανεπιστημίου Semmelweis δείχνει ότι συγκεκριμένοι τύποι αλκαλικού μεταλλικού και ιαματικού νερού μπορεί να φθείρουν μέσα σε λίγα λεπτά την προστατευτική μεμβράνη γαστροανθεκτικών σκευασμάτων.
Η έρευνα, που δημοσιεύθηκε στο Pharmaceutics, εξέτασε τι συμβαίνει όταν τα μικροσκοπικά επικαλυμμένα σωματίδια ενός φαρμάκου έρχονται σε επαφή, πριν από την κατάποση, με υγρά διαφορετικού pH και μεταλλικής σύνθεσης.
Γιατί υπάρχει η συγκεκριμένη επικάλυψη
Τα γαστροανθεκτικά φάρμακα έχουν σχεδιαστεί ώστε να παραμένουν ανέπαφα στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και να απελευθερώνουν τη δραστική ουσία αργότερα, στο έντερο. Αυτό είναι απαραίτητο όταν:
- η δραστική ουσία αποδομείται από τα γαστρικά οξέα,
- το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να ερεθίσει τον βλεννογόνο του στομάχου,
- η απορρόφησή του πρέπει να πραγματοποιηθεί σε συγκεκριμένο τμήμα του εντέρου.
Ανάλογες επικαλύψεις χρησιμοποιούνται, μεταξύ άλλων, σε θεραπείες για γαστρεντερικές παθήσεις, σε αντιφλεγμονώδη, σε πεπτικά ένζυμα, αλλά και σε σκευάσματα που δρουν στο νευρικό ή στο ανοσοποιητικό σύστημα.
Αν η προστατευτική μεμβράνη διαλυθεί πριν φτάσει στο έντερο, η δραστική ουσία μπορεί να εκτεθεί πρόωρα στο στομάχι. Θεωρητικά, αυτό ενδέχεται να επηρεάσει τη σταθερότητα, την απορρόφηση ή την ανοχή του φαρμάκου, ανάλογα με τη σύνθεσή του.
Πώς διεξήχθη η μελέτη
Οι επιστήμονες πραγματοποίησαν αρχικά έλεγχο 22 συνηθισμένων ποτών και νερών, συγκρίνοντας το pH τους. Στη συνέχεια επέλεξαν επτά υγρά για λεπτομερέστερη εργαστηριακή διερεύνηση:
- 4 αλκαλικά μεταλλικά ή ιαματικά νερά,
- νερό βρύσης,
- φιλτραρισμένο νερό,
- χυμό μήλου.
Η ομάδα χρησιμοποίησε ειδικά κατασκευασμένα γαστροανθεκτικά σφαιρίδια με καφεΐνη ως πρότυπη δραστική ουσία. Τα άφησε μέσα στα διαφορετικά υγρά για 5, 15 ή 30 λεπτά και ακολούθως τα τοποθέτησε σε όξινο περιβάλλον που προσομοίωνε εκείνο του στομάχου.
Παράλληλα, συμπεριέλαβε στην ανάλυση εμπορικά διαθέσιμα γαστροανθεκτικά προϊόντα, παρατηρώντας οπτικά αν το περίβλημά τους παρουσίαζε αλλοιώσεις.
Αλλαγές ακόμη και μέσα σε 5 λεπτά
Οι εντονότερες φθορές καταγράφηκαν στα αλκαλικά νερά με υψηλή περιεκτικότητα σε μεταλλικά στοιχεία. Σε ένα από τα ιαματικά δείγματα, περισσότερο από το 90% της πρότυπης δραστικής ουσίας απελευθερώθηκε πολύ γρήγορα έπειτα από προεμβάπτιση μόλις πέντε λεπτών.
Ύστερα από 15 ή 30 λεπτά, τα περισσότερα αλκαλικά μεταλλικά νερά οδήγησαν σε σχεδόν πλήρη πρόωρη απελευθέρωση κατά τις εργαστηριακές δοκιμές.
Αντίθετα, οι μεταβολές στο νερό βρύσης και στο φιλτραρισμένο ήταν πιο περιορισμένες ή εξελίχθηκαν βραδύτερα, αν και δεν αντέδρασαν όλα τα φαρμακευτικά προϊόντα με τον ίδιο τρόπο.
Στον όξινο χυμό μήλου, η γαστροανθεκτική μεμβράνη παρέμεινε πιο σταθερή. Αυτό, ωστόσο, δεν σημαίνει ότι το συγκεκριμένο ρόφημα αποτελεί κατάλληλη επιλογή για κάθε φάρμακο ανεξαιρέτως.
Δεν ευθύνεται μόνο το pH
Η αλκαλικότητα φάνηκε να αποτελεί βασικό παράγοντα, καθώς οι εντερικές επικαλύψεις είναι σχεδιασμένες να διαλύονται σε υψηλότερο pH, όπως εκείνο του εντέρου. Οι επιστήμονες εκτιμούν, πάντως, ότι σημαντική συμβολή ενδέχεται να έχει και η υψηλή συγκέντρωση μεταλλικών αλάτων και ιόντων.
«Το μικρό σωματίδιο του φαρμάκου δεν “γνωρίζει” αν βρίσκεται ήδη στο έντερο ή αν παραμένει ακόμη μέσα σε ένα ποτήρι. Όταν το pH είναι παρόμοιο, η επικάλυψη μπορεί να αρχίσει να διαλύεται με τον ίδιο τρόπο», εξήγησε η Δρ. Nikolett Kállai-Szabó, αναπληρώτρια καθηγήτρια στο Πανεπιστήμιο Semmelweis και κύρια συγγραφέας της μελέτης.
Ασαφείς οδηγίες σε πολλά φάρμακα
Η ομάδα εξέτασε και τις επίσημες Περιλήψεις Χαρακτηριστικών 103 γαστροανθεκτικών φαρμάκων. Σε 42 περιπτώσεις δεν διευκρινιζόταν καθόλου ποιο υγρό πρέπει να χρησιμοποιείται για τη λήψη τους. Σε άλλες 31 υπήρχε αόριστη αναφορά σε «υγρό», ενώ σε 21 γινόταν λόγος απλώς για «νερό», χωρίς περαιτέρω αποσαφήνιση.
Μόλις εννέα σκευάσματα παρείχαν σαφείς οδηγίες, όπως χρήση νερού, γιαουρτιού, πουρέ μήλου ή ελαφρώς όξινου ροφήματος.
Η απουσία συγκεκριμένων κατευθύνσεων αποκτά μεγαλύτερη σημασία όταν οι ασθενείς δεν καταπίνουν το χάπι ολόκληρο, αλλά ανοίγουν την κάψουλα ή αναμειγνύουν το περιεχόμενό της με υγρό ή μαλακή τροφή.
Τι πρέπει να προσέχουν οι ασθενείς
Οι ερευνητές υπογραμμίζουν ότι τα μεταλλικά ή τα ιαματικά νερά δεν είναι επιβλαβή από μόνα τους. Στην περίπτωση των γαστροανθεκτικών φαρμάκων, όμως, προτιμάται η λήψη με νερό βρύσης, εκτός αν το φύλλο οδηγιών προβλέπει κάτι διαφορετικό. Επιπλέον:
- οι κάψουλες δεν πρέπει να ανοίγονται αυθαίρετα,
- τα δισκία δεν πρέπει να κόβονται ή να θρυμματίζονται χωρίς έλεγχο των οδηγιών,
- το περιεχόμενο δεν συνιστάται να παραμένει για πολλή ώρα μέσα σε υγρό,
- σε περίπτωση δυσκολίας στην κατάποση απαιτείται συμβουλή φαρμακοποιού ή γιατρού.
«Στο φαρμακείο βλέπουμε συχνά ότι πολλοί ασθενείς δεν γνωρίζουν πόσο σημαντικό είναι με τι λαμβάνουν το φάρμακό τους», κατέληξε η Adrienn Demeter, διδακτορική φοιτήτρια στο Πανεπιστήμιο Semmelweis και πρώτη συγγραφέας.
Διαβάστε επίσης
Μικροβίωμα του εντέρου: Επηρεάζει καθοριστικά την ανταπόκριση στα φάρμακα
Εννέα φάρμακα που δεν πρέπει να λαμβάνουμε μαζί με τον καφέ μας
Ποια συμπληρώματα δεν πρέπει να παίρνουμε μαζί – Οι συνδυασμοί για καλύτερη απορρόφηση
